Glavni / Sacrum

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID)

Sacrum

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID, NSAID) - skupina zdravil, ki lahko lajšajo vnetni proces, lajšajo bolečino (analgetik), blažijo povišano telesno temperaturo in opravljajo tudi številne druge funkcije, na primer zavirajo procese strjevanja krvi.

Poudarek na izrazu "nesteroidni" je namenjen poudarjanju njihove nehormonske narave, saj so steroidni hormoni ali, kot jim pravijo tudi glukokortikosteroidi (GC), močnejša sredstva za lajšanje močnega vnetnega procesa. Pravzaprav so nesteroidna protivnetna zdravila sintetični hormoni.

Mimogrede, GC so učinkovitejši proti vnetjem tako, da zavirajo fosfolipazo A2, ki zavira tvorbo ne samo prostaglandinov, ampak tudi drugega pomembnega posrednika vnetja - levkotrienov..

Najbolj priljubljena nesteroidna protivnetna zdravila so Aspirin, Ketanov, Diklofenak, Nimesil, Ibuprofen.

Če govorimo o zgodovinskem vidiku nesteroidnih protivnetnih zdravil, je prva snov salicilna kislina, ki jo je iz vrbovega lubja izoliral in sintetiziral Raphael Piria (italijanski kemik) leta 1829. Zaradi tega tradicionalni zdravilci kljub priljubljenosti protivnetnih zdravil še vedno uporabljajo vrbovo lubje.

Mehanizem delovanja ali kako delujejo nesteroidna protivnetna zdravila

Mehanizem delovanja večine nesteroidnih protivnetnih zdravil temelji na zaviranju (zaviranju) proizvodnje encimov COX (ciklooksigenaza, obe obliki - COX-1 in COX-2), ki pa sodelujejo pri proizvodnji prostaglandinov. Prav prostaglandini so snovi, ki so odgovorne za odziv telesa na okužbo (virusi, bakterije itd.) In drugi dejavniki, ki povzročajo bolezni, v obliki vročine, bolečin, vnetij in drugih simptomov različnih bolezni, zlasti nalezljive narave..

COX, natančneje pa COX-1 sodeluje tudi pri proizvodnji tromboksana, ki je eden od dejavnikov strjevanja krvi. Deluje v povezavi s nesteroidnimi protivnetnimi zdravili COX-1 z zaviranjem tromboksana, zaradi česar je kri bolj tekoča (angiagregacijski učinek). Zaradi te lastnosti se acetilsalicilna kislina in drugi zaviralci COX-1 uporabljajo za zdravljenje in preprečevanje bolezni srca in ožilja..

Torej imajo nesteroidna protivnetna zdravila naslednje učinke:

  • Protivnetno;
  • Lajšanje bolečin (analgetik);
  • Antipiretik;
  • Antiagregacijski
  • Imunosupresiv (zmerno).

Klasifikacija nesteroidnih protivnetnih zdravil

Razvrstitev nesteroidnih protivnetnih zdravil je narejena glede na njihovo kemijsko strukturo, resnost in mehanizem delovanja.

Seznami vsebujejo učinkovine.

Po kemijski strukturi:

Derivati ​​kislin:

  • Salicilati - acetilsalicilna kislina (aspirin), diflunisal, lizin monoacetilsalicilat.
  • Derivati ​​fenilaceta - aceklofenak, diklofenak.
  • Indoolecetni derivati ​​- indometacin, sulindak, etodolak.
  • Propionski derivati: ibuprofen, deksketoprofen, ketoprofen, naproksen, tiaprofenska kislina, flurbiprofen.
  • Pirazolidini: natrijev metamizol, fenilbutazon.
  • Oksikamere: lornoksikam, meloksikam, piroksikam, tenoksikam.

Nekisli derivati:

  • Alkanoni: nabumeton
  • Derivati ​​sulfonamida: nimesulid, rofekoksib, celekoksib.

Po resnosti dejanja

Lokacija aktivnih snovi glede na resnost protivnetnega delovanja (od najmočnejših do najmanj aktivnih snovi):

1. indometacin (indometacin)
2. Flurbiprofen (Flurbiprophenum)
3. natrijev diklofenak (natrijev diklofenak)
4. Piroksikamum
5. Ketoprofen (Ketoprophenum)
6. Naproksen
7. Ibuprofen (Ibuprofen)
8. Aminofenazon (Aminophenazonum). Zastarelo. ime - Amidopirin
9. Acetilsalicilna kislina (Acidum acetylsalicylicum).

Lokacija aktivnih snovi glede na resnost analgetičnega (analgetičnega) učinka (od najmočnejših do najmanj aktivnih snovi v zvezi s tem):

1. Ketorolac (Ketorolacum) - "Ketorolac", "Ketanov",
2. Ketoprofen (Ketoprophenum)
3. natrijev diklofenak (natrijev diklofenak)
4. indometacin (indometacin)
5. Flurbiprofen (Flurbiprophenum)
6. Aminofenazon (Aminophenazonum)
7. Piroksikamum
8. Naproksen
9. Ibuprofen (Ibuprofen)
10. Aspirin (Acidum acetylsalicylicum).

S selektivnostjo do različnih COX

Glede na resnost in osredotočenost delovanja lahko nesteroidna protivnetna zdravila razdelimo v 3 glavne skupine:

1. Neselektivni zaviralci glede COX-1 in COX-2 so tradicionalna in najpogostejša protivnetna zdravila, ki so zelo aktivna v vseh smereh, značilna za nesteroidna protivnetna zdravila. Sem spadajo zdravila na osnovi naslednjih snovi - amtolmetin guacil, acetilsalicilna kislina, diklofenak, ibuprofen, indometacin, ketorolak, ketoprofen, naproksen, sulindak, etodolak.

2. Selektivni zaviralci COX-2 z zmernim učinkom na COX-1. Sem spadajo zdravila na osnovi naslednjih snovi - lornoksikam, meloksikam, nabumeton, nimesulid, tenoksikam.

3. Visoko selektivni zaviralci v primerjavi s COX-2, ki skoraj nimajo učinka na COX-1. Sem spadajo zdravila na osnovi naslednjih snovi - parekoksib, rofekoksib, celekoksib, etorikoksib.

Dejansko so bili koksibi razviti, da bi poudarili uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil, da bi zmanjšali neželene učinke protivnetnih zdravil. Uporaba koksibov izključuje krvavitve v prebavilih, razvoj razjed na želodcu in dvanajstniku. Najbolj znani koksibi so Valdekoksib, Lumirakoksib, Parekoksib, Rofekoksib, Firokoksib, Celekoksib, Etorikoksib.

Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil - za katere bolezni so predpisane

V katerih primerih in boleznih je priporočljivo uporabljati nesteroidna protivnetna zdravila?

Indikacije za uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil so akutne in kronične oblike bolezni različnih etiologij, pa tudi patologije in stanja, ki jih spremljajo bolečina, visoka telesna temperatura, edemi, povečana strjevanje krvi..

Najpogosteje se nesteroidna protivnetna zdravila uporabljajo za naslednje bolezni in patologije:

  • Vnetne bolezni različnih lokalizacij in etiologij, na primer akutne okužbe dihal, pri katerih telesna temperatura preseže dovoljene vrednosti za varen potek in / ali ne mine v nekaj dneh - tonzilitis, faringitis, laringitis, traheitis, bronhitis, pljučnica, pa tudi cistitis, pankreatitis, holecistitis in drugi;
  • Bolezni mišično-skeletnega sistema - artritis in artropatija (revmatoidni, osteoartritis, ankilozirajoči spondilitis), osteohondroza, miozitis, tendovaginitis, protin;
  • Bolečine različnih etiologij - glavobol, zobne, pooperativne, dismenoreje, travmatične (zlomi, modrice, zvini, izpahi);
  • Onkološke bolezni;
  • Kolike - ledvične, jetrne;
  • Nevrološke bolezni - nevralgija, revmatizem, radikulitis, lumbago, išias;
  • Vročina, običajno pri 38,0 ° C in več pri otrocih in 38,5 ° C pri odraslih;
  • Bolezni in preprečevanje kardiovaskularnega sistema - tromboza, ateroskleroza, ishemična srčna bolezen (CHD), angina pektoris, srčno popuščanje, miokardni infarkt.

Kontraindikacije za uporabo

Glavne kontraindikacije za uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil so:

  • Posamezna nestrpnost;
  • Prisotnost erozivnih in / ali ulceroznih tvorb v prebavilih;
  • Bolezni in patologije jeter, ledvic;
  • Povečana potreba po večji pozornosti (vozniki in drugi) - selektivne snovi zavirajo delovanje telesa, na primer indometacin, fenilbutazon.
  • Nosečnost (zdravnik lahko glede na indikacije predpiše zdravilo z minimalno izraženo aktivnostjo, na primer na osnovi acetilsalicilne kisline).

Z izjemno previdnostjo so nesteroidna protivnetna zdravila predpisana v naslednjih primerih:

  • Bronhialna astma;
  • Pojav neželenih učinkov;
  • Hipertenzija, srčno popuščanje - v tem primeru so predpisana sredstva z najmanjšim učinkom na prekrvavitev ledvic;
  • Napredna starost - v kratkih tečajih so predpisani minimalno aktivni nesteroidni protivnetni zdravili.

Farmacevtika

Ko NSAID vstopi v prebavila, se v njem skoraj popolnoma absorbira, nato pa se veže na plazemski albumin in začne iz njega izpodrivati ​​številne druge snovi, na primer bilirubin pri dojenčkih, vendar si bomo to ogledali v poglavju "Interakcija".

Presnova nesteroidnih protivnetnih zdravil se pojavi v jetrih, izločanje iz telesa pa s pomočjo ledvic.

Stranski učinki

V nekaterih primerih lahko bolniki razvijejo številne motnje v telesu:

Iz prebavil - pojav dispepsije (nelagodje in bolečine v trebuhu, slabost, napenjanje), driska, razvoj razjed na želodcu in dvanajstniku, nastanek notranjih krvavitev in perforacija prebavnega sistema, pa tudi t.i. NSAID-sindrom gastroduodenopatije.

Iz sečnega sistema - zmanjšan volumen urina, edem, hipernatremija, hiperkalemija, intersticijski nefritis, ledvična odpoved.

S strani kardiovaskularnega sistema - visok krvni tlak.

Iz krvnega obtoka - agranulocitoza, aplastična anemija.

Podaljšanje obdobja rojstva otroka.

Drugi zapleti - omotica, motena koordinacija gibanja, zmedenost, alergije, kožni izpuščaj, zlatenica, hepatitis, Quinckejev edem, anafilaktični šok, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, Reyejev sindrom.

Glavni dejavniki neželenih učinkov:

  • Prekomerno odmerjanje zdravil in dolgotrajna terapija s temi zdravili;
  • Hkratni vnos več kot 1 zdravila iz skupine, ki prejema nesteroidna protivnetna zdravila, pa tudi v kombinaciji z vnosom hormonskih zdravil (HA);
  • Slabe navade - zloraba alkohola, kajenje;
  • Prisotnost hudih bolezni srca in ožilja;
  • Jemanje antikoagulantov, imunosupresivov;
  • Ciroza jeter;
  • Velika izguba krvi;
  • Starost do 10-12 let, pa tudi 65 let in več.

Kako jemati nesteroidna protivnetna zdravila

Za boljšo prestavitev vnosa nesteroidnih protivnetnih zdravil je priporočljivo:

  • Vzemite drugo zdravilo, ki ščiti sluznico prebavil pred neželenimi učinki in poškodbami - misoprostol, omeprazol;
  • Upoštevajte jasne odmerke in režim zdravljenja;
  • Zdravilo vzemite uro ali dve po obroku, pijte veliko čiste vode;
  • Pri dolgotrajnem zdravljenju se posvetujte z zdravnikom, ki bo spremljal zdravje jeter, ledvic, krvne slike;
  • V primeru zunanje uporabe (gel, mazilo) počakajte, da se izdelek popolnoma absorbira, po nekaj urah pa se izogibajte tudi vodnim postopkom..

Medsebojno delovanje nesteroidnih protivnetnih zdravil z drugimi snovmi

  • Lahko poveča aktivnost peroralnih hipoglikemičnih zdravil, posrednih koagulantov;
  • Lahko oslabi učinek antihipertenzivnih, diuretičnih (diuretičnih) zdravil;
  • Poveča toksični učinek aminoglikozidov (antibiotikov) na telo;
  • Absorpcija v prebavilih je oslabljena v primeru sočasne uporabe s holestiraminom, antacidi, ki vsebujejo aluminij ("Maalox", "Almagel") - naredite vsaj najmanjši razmik med odmerki 4 ure;
  • Absorpcija v prebavilih se poveča z dodatkom natrijevega bikarbonata;
  • Protivnetno delovanje se poveča, če dodatno jemljete glukokortikoide in druga nesteroidna protivnetna zdravila (aminokinolini, pripravki iz zlata);
  • Anestetična aktivnost se poveča, če dodatno jemljete sedative, narkotične analgetike;

Poskusite se izogniti naslednjim kombinacijam:

  • Posredni koagulanti + oksifenbutazon, fenilbutazon, aspirin
  • Derivati ​​sulfonilsečnine + oksifenbutazon, fenilbutazon, aspirin
  • Fenitoin + fenilbutazon, oksifenbutazon
  • Digoksin + vsa nesteroidna protivnetna zdravila.

Kombinacije so kontraindicirane

  • Diuretiki + vsi nesteroidni protivnetni zdravili (v manjši meri sulindak)
  • Indometacin + triamteren
  • Metotreksat + vsa nesteroidna protivnetna zdravila.

Seznam nesteroidnih protivnetnih zdravil - novih in starih

Seznam vsebuje učinkovine in trgovska imena zdravil.

Aminofenazon (Aminophenazonum), amidopirin - v mnogih državah prepovedan zaradi svoje sposobnosti, da povzroča rakotvorne učinke v stiku z nitrati, ki so pogosto prisotni v sodobni hrani. Kljub temu so majhni odmerki te snovi prisotni v naslednjih zdravilih - "Anapirin", "Omazol", "Pentalgin", "Piranal", "Reopirin", "Teofedrin N".

Acetilsalicilna kislina (Acidum acetylsalicylicum) - "Anopyrin", "Ascopirin", "Aspicard", "Aspicor", "Aspinat", "Aspirin", "Acecardol", "Acenterin", "Acetilsalicilna kislina", "Acylpirin" "," CardiASK "," Kolfarit "," Mikristin "," Plidol "," Taspir "," Trombo ASS "," Trombogard "," Trombopol "," Trombosten "," Upsarin UPSA ".

Diklofenak (Diclophenacum) - "Argett", "Artrex", "Veral", "Voltaren", "Dialrapid", "Diklak", "Diklobene", "Dikloberl", "Diklovit", "Diklogen", "Diklomax", " Diklomelan, Diklonak, Diklonat, Dikloran, Diklorij, Diklofarm, Diklofen, Diklofenak, Difen, Dorosan, Naklof, Naklofen, Natrijev Diklofenak "," Ortofen "," Ortofer "," Ortoflex "," Penceid "," Rapten "," Revmavek "," Revodina retard "," Remetan "," Sanfinak "," Feloran "," Flektor "," Flotak ".

Ibuprofen (Ibuprophenum) - "Advil", "ArtroKam", "Baralgin", "Bonifen", "Brudol", "Brufen", "Bumidol", "Burana", "Deblok", "Dolgit", "Ibuprom", " Ibuprofen "," Ibusan "," Ibutop gel "," Ibufen "," Iprene "," Maxicold "," MIG "," Nebolin "," Nurofactor "," Nurofast "," Nurofen "," Pedea "," Sedalgin "," Solpaflex "," Faspik ".

Indometacin (Indometacin) - "Indobene", "Indovis", "Indocollyr", "Indometacin", "Indotard", "Indocid", "Metindol".

Ketorolac (Ketorolacum) - "Adolor", "Dolak", "Dolomin", "Ketalgin", "Ketanov", "Ketokam", "Ketolac", "Ketorol", "Ketorolac", "Ketorolac trometamin", "Ketofril", "Toradol", "Torolak".

Ketoprofen (Ketoprophenum) - "Arketal", "Artrozilen", "Artrum", "Bystrum Forte", "Bystrumgel", "Bystrumkaps", "Valusal", "Ketonal", "Ketopropel", "Ketoprofen", "Oki", Oruvel, Pentalgin, Profenid, Spazgel, Fastum, Febrofid, Flamax, Flexen.

Lornoxicamum - "Zornika", "Ksefokam", "Lornoxicam".

Meloksikam (Meloxicamum) - "Amelotex", "Artrozan", "Genitron", "Lem", "Liberum", "Mataren", "Medsikam", "Melbek", "Melokvitis", "Melox", "Meloxam", " Meloksikam, Meloflex, Mesipol, Mirlox, Movagein, Movalis, Movasin, Movix, Oksikamoks, Revmart, Flexibon, Exen-Sanovel.

Natrijev metamizol (Metamizolum natrium) - "Analgin", "Baralgin", "Natrijev metamizol", "Optalgin", "Spazdolzin".

Nabumeton (Nabumetonum) - "Relafen".

Naproxenum - Algezir, Aliv, Apranax, Motrin, Nalgezin, Naprios, Naprobene, Naproxen, Naproxena natrij, Pentalgin, Pronaxen, "Sanaprox", "Teraliv".

Nimesulid (Nimesulidum) - "Aktasulid", "Aponil", "Aulin", "Mesulid", "Nise", "Naysulid", "Nemulex", "Nimegesik", "Nimesan", "Nimesil", "Nimesulid", " Nimika "," Nimulid "," Prolid "," Sulaidin "," Flolid ".

Parekoksib (Parecoxibum) - "Dinastat".

Piroksikamum - "Vero-Piroksikam", "Kalmopirol", "Pirokam", "Piroksikam", "Piroksifer", "Revmador", "Remoxicam", "Sanikam", "Feldoral", "Velden", "Finalgel", "Hotemin".

Rofekoksib (Rofecoxibum) - "Viox".

Sulindacum - "Klinoril".

Tenoksikamum (Tenoksikamum) - Artoxan, Texamen, Texared, Tenikam, Tenoctil, Tilcotil, Tobitil.

Flurbiprofen (Flurbiprophenum) - "Rakstan-Sanovel", "Strepsils Intensive", "Flugalin".

Celekoksib (Celecoxibum) - "Dilaxa", "Coxib", "Roucoxib", "Simcoxib", "Celebrex", "Celecoxib".

Etodolac (Etodolacum) - "Nobedolak", "Elderin".

Etorikoksib (Etoricoxibum) - "Arkoksia", "Atorica", "Bixitor", "Costarox", "Rixia", "Strega", "Etorelex", "Etoriaks", "Etorikoksib".

Kaj pomeni nesteroidno protivnetno zdravilo?

Številne bolnike, ki preučujejo zdravniške recepte, zanima, kaj je NSAID. Razlaga te okrajšave je naslednja: "nesteroidno protivnetno zdravilo." To je skupina zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju številnih bolezni: osteohondroza, revmatoidni artritis, protin itd. Uporabljajo se za odpravljanje bolečin kot antipiretik in protivnetno sredstvo. NSAID sme predpisovati le usposobljeni zdravnik. Ne morete se samozdraviti in kljub dejstvu, da je nesteroidna protivnetna zdravila mogoče kupiti brez recepta, jih lahko nenadzorovano uporabljate za zdravljenje katere koli bolezni. V bolnišnici Yusupov lahko dobite nasvet pri strokovnjaku katerega koli profila, ki bo odgovoril na vprašanje, kaj pomeni nesteroidno protivnetno zdravilo in ali ga je v tem primeru smiselno uporabiti.

Kaj pomeni NSAID v medicini

Do sredine 19. stoletja so opiate uporabljali za lajšanje bolečin in vročine. Imeli so močne neželene učinke in zasvojenost. Opiati so nadomestili nesteroidna protivnetna zdravila, od katerih je prvo sestavljala salicilna kislina, izolirana iz vrbovega lubja. NSAID se štejejo za dokaj varna in jih lahko brezplačno kupite v kateri koli lekarni.

NSAID imajo naslednje glavne lastnosti:

  • lajšanje bolečin;
  • protivnetno;
  • antipiretik.

V imenu te skupine zdravil je opredeljena beseda "nesteroidna". To je posledica dejstva, da se za odpravo vnetja uporabljajo tudi steroidna zdravila - glukokortikoidi, ki imajo močan učinek. Vendar pa imajo močne negativne lastnosti, povezane z uporabo steroidnih hormonov, in so manj varni kot nesteroidna protivnetna zdravila..

Kaj pomeni nesteroidno protivnetno zdravilo in kdaj je indicirano

Najpogosteje se kot simptomatsko zdravljenje uporabljajo nesteroidna protivnetna zdravila. Ne dovoljujejo zdravljenja bolezni, kot so osteohondroza, artritis in druge bolezni. NSAID so del običajnega zdravljenja in pomagajo k boljšemu prenašanju bolezni.

NSAID se pogosto uporabljajo v naslednjih primerih:

  • revmatske bolezni: revmatoidni artritis, revmatična mrzlica, protinski artritis, Reiterjev sindrom. NSAID imajo simptomatski učinek, pri teh boleznih ne morejo ustaviti napredovanja sklepne patologije ali jih preprečiti. Vendar pa je pri odpravljanju neprijetnih občutkov njihova učinkovitost zelo visoka, zato je zdravljenje brez njih redko popolno..
  • nerevmatične motnje mišično-skeletnega sistema: osteoartritis, osteohondroza, tendovaginitis, miozitis, travme okončin (domače ali športne). V teh primerih se pogosto uporabljajo lokalni nesteroidni protivnetni zdravili (kreme, mazila, geli).
  • nevrološke bolezni: nevralgija, radikulitis.
  • bolečinski sindrom različnega izvora: glavobol, migrena, zobobol, pooperativna bolečina itd..
  • vročina (zvišanje telesne temperature nad subfebrilnimi številkami).
  • ledvična ali jetrna kolika.
  • dismenoreja (bolečina med menstruacijo).
  • kostne metastaze, ki jih spremlja bolečina.

Kaj so nesteroidna protivnetna zdravila v medicini in kakšne so njihove kontraindikacije

Kljub relativni varnosti imajo NSAID neželene učinke, zato se je treba o njihovi uporabi dogovoriti z lečečim zdravnikom. Najpogosteje nesteroidna protivnetna zdravila negativno vplivajo na prebavila, ledvice in kardiovaskularni sistem.

Neželeni učinki se pojavijo pri dolgotrajni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil, pa tudi ob prekoračitvi dovoljenega odmerka. NSAID prizadenejo sluznico želodca in dvanajstnika. Izzovejo krvavitve in razjede. NSAID nove generacije, ki delujejo le na vnetni encim v telesu, so praktično brez takšnih stranskih učinkov, vendar povečujejo tveganje za nastanek krvnih strdkov.

Glavni neželeni učinki nesteroidnih protivnetnih zdravil so:

  • ulcerogeni učinek (izzove razjede prebavil);
  • dispeptične motnje (slabost, bruhanje);
  • okvarjena ledvična funkcija, nefropatija, zvišan krvni tlak;
  • motnje v delovanju jeter;
  • bronhospazem;
  • kršitev strjevanja krvi, zmanjšanje števila oblikovanih elementov v krvi;
  • alergijske reakcije (srbenje, izpuščaj, anafilaktični šok).

Zaradi prisotnosti precej resnih neželenih učinkov NSAR niso predpisani bolnikom z naslednjimi stanji:

  • motnje v prebavilih (čir na želodcu in druge poškodbe prebavnega sistema);
  • hude patologije jeter in ledvic;
  • trombopenija;
  • levkopenija;
  • individualna nestrpnost do zdravil
  • nosečnost.

Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil v bolnišnici Yusupov

V bolnišnici Yusupov imajo bolniki celoten cikel zdravstvenih storitev: posvetovanje, pregled, zdravljenje in rehabilitacija. Tu se izvaja terapija za različne bolezni, ki lahko vključuje uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil. Izkušeni zdravniki (terapevti, nevrologi, ortopedi, kirurgi, onkologi itd.) Uporabljajo najbolj varna zdravila najboljše kakovosti za zdravljenje bolezni. Izbira zdravil in določanje odmerka se izvajata individualno, odvisno od bolnikovega stanja in značilnosti njegovega telesa. Zdravljenje poteka pod nadzorom zdravnika ambulantno ali v bolnišnici.

Zdravniki bolnišnice Yusupov nenehno izboljšujejo svoje kvalifikacije. Sodelujejo z vodilnimi raziskovalnimi inštituti na področju farmakologije in diagnostike, izmenjujejo izkušnje z domačimi in tujimi kolegi, vsak na svojem področju, udeležujejo se konferenc in simpozijev. To jim omogoča, da so na tekočem s sodobnimi učinkovitimi in varnimi metodami zdravljenja..

V nevrološki kliniki se za vsakega bolnika uporablja individualni pristop in zdravstvene storitve se zagotavljajo na najvišji ravni. Če se želite dogovoriti za sestanek z nevrologom ali razjasniti katero koli vprašanje, ki vas zanima, lahko pokličete bolnišnico Yusupov.

Nesteroidna protivnetna zdravila: seznam zdravil, zakaj so predpisana, za katere bolezni

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) - zdravila, katerih ime označuje njihovo sestavo, namen in delovanje.

Nesteroidni - ne vsebuje jedra ciklopentanperhidrofenantrena, ki je del hormonov in biološko aktivnih snovi.

Protivnetno - izrazito vplivajo na vnetne procese v živem organizmu in prekinjajo kemični proces vnetja.

  1. Zgodovina zdravil iz skupine NSAID
  2. Mehanizem delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil
  3. Vnetje
  4. Glavne skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil
  5. Salicilati
  6. Propionati
  7. Acetati
  8. Selektivni zaviralci COX-2
  9. Druga zdravila
  10. Najbolj priljubljena nesteroidna protivnetna zdravila in njihova cena
  11. Glavne indikacije za uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil
  12. Artroza
  13. Revmatoidni artritis
  14. Bolečina pri poškodbah mehkih tkiv
  15. Osteohondroza
  16. Bolečina v ledvenem delu
  17. Glavobol
  18. Migrena
  19. Akutni napad protina
  20. Dismenoreja
  21. Vročina
  22. Zobna mrzlica pri otrocih
  23. Tveganja pri uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil
  24. Zaključek
  25. Sorodni videoposnetki

Zgodovina zdravil iz skupine NSAID

Protivnetne lastnosti vrbe so znane že od 5. stoletja pred našim štetjem. Leta 1827 je bilo iz lubja te rastline izoliranih 30 gramov salicina. Leta 1869 so na osnovi salicina dobili aktivno snov - salicilno kislino.

Protivnetne lastnosti salicilne kisline so znane že dolgo, vendar izrazit ulcerogeni učinek omejuje njeno uporabo v medicini. Pritrditev acetilne skupine na molekulo je znatno zmanjšala tveganje za razjede prebavnega trakta.

Prvo zdravilo iz skupine NSAID je leta 1897 sintetiziralo podjetje Bayer. Dobili smo ga z acetilacijo salicilne kisline. Prejel je patentirano ime - "Aspirin". Samo zdravilo te farmakološke družbe ima pravico, da se imenuje aspirin..

Do leta 1950 je aspirin ostal edino nesteroidno protivnetno zdravilo. Nato se je z aktivnim delom začelo ustvarjati učinkovitejša sredstva.

Vendar je pomen acetilsalicilne kisline v medicini še vedno velik..

Mehanizem delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil

Glavna točka uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil so biološko aktivne snovi - prostaglandini. Prve so našli v izločku prostate, od tod tudi njihovo ime. Dve glavni vrsti sta bolj proučeni:

  • Ciklooksigenaza prve vrste (COX-1), ki je odgovorna za sintezo zaščitnih dejavnikov prebavil in procese tvorbe trombov.
  • Ciklooksigenaza druge vrste (COX-2), vključena v glavne mehanizme vnetnega procesa.

Z blokado encimov dosežemo učinke zmanjšanja bolečine, zmanjšanja vnetja in znižanja telesne temperature.

Obstajajo zdravila selektivnega in neselektivnega delovanja. Selektivna sredstva v večji meri blokirajo encim COX-2. Zmanjša vnetje, ne da bi vplival na procese v prebavnem traktu.

Delovanje druge vrste ciklooksigenaze je usmerjeno:

  • za povečanje prepustnosti žil;
  • sproščanje vnetnih mediatorjev na poškodovanem območju;
  • povečan edem na območju vnetja;
  • migracija fagocitov, mastocitov, fibroblastov;
  • povišanje splošne temperature telesa skozi centre termoregulacije v centralnem živčnem sistemu.

Vnetje

Proces vnetja je univerzalni odziv telesa na kakršen koli škodljiv učinek in ima več stopenj:

  • stopnja spremembe se razvije v prvih minutah izpostavljenosti škodljivemu dejavniku. Povzročitelji škode so lahko fizikalni, kemični ali biološki. Iz uničenih celic se sproščajo biološko aktivne snovi, ki se začnejo v naslednjih fazah;
  • izločanje (namakanje), za katerega je značilen učinek snovi iz mrtvih celic na mastocite. Aktivirani bazofili sproščajo histamin in serotonin v žarišče lezije, kar povzroči povečanje vaskularne prepustnosti za tekoči del krvi in ​​makrofagov. Pojavi se edem, lokalna temperatura se dvigne. Encimi se sprostijo v kri in privabijo še večje število imunokompetentnih celic, kar sproži kaskado biokemijskih in zaščitnih procesov. Reakcija postane pretirana. Pojavi se bolečina. Na tej stopnji so nesteroidna protivnetna zdravila učinkovita;
  • stopnja širjenja, se zgodi v času razrešitve druge faze. Glavne celice so fibroblasti, ki tvorijo matriko vezivnega tkiva, da obnovijo uničeno strukturo.

Faze nimajo jasnih časovnih okvirov in so pogosto vključene v kombinacijo. Z izrazito stopnjo eksudacije, ki nadaljuje s hiperergično komponento, se stopnja širjenja zakasni. Predpisovanje nesteroidnih protivnetnih zdravil spodbuja zgodnje okrevanje in olajša splošno stanje bolnika.

Glavne skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil

Obstaja veliko klasifikacij. Najbolj priljubljeni temeljijo na kemični strukturi in bioloških učinkih snovi..

Salicilati

Najbolj preučena snov je acetilsalicilna kislina. Analgetični učinek je zelo zmeren. Uporablja se kot zdravilo za zniževanje temperature v vročinskih pogojih in kot sredstvo za izboljšanje mikrocirkulacije v kardiologiji (v majhnih odmerkih zmanjša viskoznost krvi z zaviranjem ciklooksigenaze tipa I).

Propionati

Soli propionske kisline imajo zmerne analgetične in izrazite antipiretične učinke. Najbolj znan je ibuprofen. Zaradi majhne toksičnosti in visoke biološke uporabnosti se pogosto uporablja v pediatrični praksi.

Acetati

Derivati ​​ocetne kisline so dobro znani in se pogosto uporabljajo v medicini. Imajo izrazit protivnetni učinek in močan analgetični učinek. Zaradi velikega vpliva na prvo vrsto ciklooksigenaze jih uporabljamo previdno v primeru peptične ulkusne bolezni in tveganja za krvavitve. Najbolj znani predstavniki: diklofenak, ketorolak, indometacin.

Selektivni zaviralci COX-2

Celekoksib in rofekoksib danes veljata za najsodobnejša selektivna zdravila. Registrirani so na ruskem trgu.

Druga zdravila

Paracetamol, nimesulid, meloksikam. V glavnem delujejo na TsOG-2. Imajo izrazit analgetični in antipiretični učinek osrednjega delovanja.

Najbolj priljubljena nesteroidna protivnetna zdravila in njihova cena

  • Acetilsalicilna kislina.

Učinkovito in poceni zdravilo. Na voljo v odmerku 500 miligramov in 100 mg. Povprečna cena na trgu je 8-10 rubljev za 10 tablet. Vključeno na seznam vitalnih.

  • Ibuprofen.

Varno in poceni zdravilo. Cena je odvisna od oblike izdaje in proizvajalca. Ima izrazit antipiretični učinek. Široko uporablja v pediatriji.

Tablete po 400 miligramov, prevlečene, ruske izdelave, stanejo od 50 do 100 rubljev za 30 tablet.

  • Paracetamol.

Priljubljeno zdravilo po vsem svetu. Oddaja se v evropskih državah brez zdravniškega recepta. Najbolj priljubljene oblike: 500 miligramske tablete in sirup.

Je del kombiniranih zdravil kot analgetik in antipiretik. Ima osrednji mehanizem delovanja, ne da bi vplival na hematopoezo in prebavila.

Cena je odvisna od znamke. Ruske tablete stanejo približno 10 rubljev.

  • Citramon P.

Kombinirani pripravek, ki vsebuje protivnetne in psihostimulativne sestavine. Kofein poveča občutljivost možganskih receptorjev tropic na paracetamol in okrepi učinek protivnetne komponente.

Na voljo v tabletah po 500 miligramov. Povprečna cena 10-20 rubljev.

  • Diklofenak.

Na voljo v različnih dozirnih oblikah, vendar najbolj povpraševanje v obliki injekcij in lokalnih oblik (mazila in obliži).

Stroški za pakiranje treh ampule so od 50 do 100 rubljev.

  • Nimesulid.

Selektivno zdravilo, ki ima blokirni učinek na drugo vrsto ciklooksigenaze. Ima dober analgetični in antipiretični učinek. Veliko se uporablja v zobozdravstvu in pooperativnem obdobju.

Na voljo v obliki tablet, gelov in suspenzij. Povprečni stroški na trgu od 100-200 rubljev za 20 tablet.

  • Ketorolac.

Za zdravilo je značilen izrazit analgetični učinek, primerljiv z delovanjem ne-narkotičnih analgetikov. Ima močan ulcerogeni učinek na sluznico prebavil. Uporablja se previdno.

Oddajati ga je treba strogo na recept. Obrazci za sprostitev so različni. Tablete po 10 miligramov stanejo od sto rubljev na paket.

Glavne indikacije za uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil

Najpogostejši razlogi za jemanje tega razreda snovi so bolezni, povezane z vnetji, bolečinami in vročino. Ne smemo pozabiti, da se zdravila za monoterapijo redko uporabljajo. Zdravljenje mora biti celovito.

Pomembno. Informacije v tem odstavku uporabite le, če v nujnih primerih ne morete kmalu stopiti v stik s kvalificiranim tehnikom. O vseh vprašanjih zdravljenja se je treba pogovoriti s svojim zdravnikom..

Artroza

Bolezen, ki povzroča spremembo anatomske strukture sklepne površine. Aktivno gibanje je izjemno boleče zaradi otekanja sklepov in povečanega izliva sinovialne tekočine.

V hujših primerih se zdravljenje zmanjša na nadomestitev sklepov.

NSAID so indicirani za zmerno ali zmerno resnost procesa. Pri bolečinskem sindromu je predpisanih 100-200 miligramov nimesulida. Ne več kot 500 mg na dan. Jemlje se v 2-3 odmerkih. Pijte z malo vode.

Revmatoidni artritis

Revmatoidni artritis je vnetni proces avtoimunske etiologije. V različnih tkivih se pojavlja več vnetnih procesov. Prizadeti so predvsem sklepi in endokardna tkiva. NSAID so izbrana zdravila v kombinaciji s terapijo s steroidi. Endokardna okvara vedno vodi do odlaganja krvnih strdkov na površini zaklopk in srčnih komor. Jemanje 500 miligramov acetilsalicilne kisline na dan zmanjša tveganje za trombozo za 5-krat.

Bolečina pri poškodbah mehkih tkiv

Povezan z edemi na mestu uporabe travmatičnega faktorja in okoliških tkiv. Kot posledica izločanja se stisnejo majhne venske žile in živčni končiči.

V poškodovanem organu pride do zastoja venske krvi, kar še poveča presnovne motnje. Razvije se začaran krog, ki poslabša pogoje za regeneracijo.

S povprečnim sindromom bolečine je mogoče uporabiti lokalne oblike diklofenaka.

Trikrat na dan nanesite na območje poškodbe ali zvina. Poškodovani organ potrebuje počitek in imobilizacijo več dni.

Osteohondroza

V tem patološkem procesu pride do stiskanja korenin hrbteničnih živcev med zgornjim in spodnjim vretencem, ki tvorijo kanale izhoda hrbteničnih živcev.

Z zmanjšanjem lumena kanala živčne korenine, inervirajoči organi in mišice doživljajo stiskanje. To vodi v razvoj vnetnih procesov in edemov samih živcev, kar dodatno moti trofične procese.

Za prekinitev začaranega kroga se v kombinaciji z injekcijskimi oblikami zdravila uporabljajo lokalna mazila in geli, ki vsebujejo diklofenak. Tri mililitre raztopine diklofenaka se injicira intramuskularno enkrat na dan.

Potek zdravljenja je najmanj 5 dni. Glede na visoko ulcerogenost zdravila je treba jemati zaviralce protonske črpalke in antacide (omeprazol 2 kapsuli dvakrat na dan in Almagel eno ali dve merici trikrat na dan).

Bolečina v ledvenem delu

S to lokalizacijo je najpogosteje prizadet ishiadični živec. Boleče občutke so precej intenzivne. Išijatični živec je oblikovan iz hrbteničnih korenin, ki se pojavijo v medvretenčnem odprtju križnice in na omejenem območju zapustijo plitva tkiva glutealne regije. To povzroča njegovo vnetje s hipotermijo.

Uporabljajo se mazila z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, ki vsebujejo diklofenak ali nimesulid. Pri močni bolečini se blokada mesta izhoda živca izvede z anestetikom. Uporablja se lokalna suha toplota. Pomembno je, da se izognemo podhladitvi.

Glavobol

Cefalalgijo povzročajo različni patološki procesi. Najpogostejši vzrok je cerebralni vazospazem. Možgani sami nimajo receptorjev za bolečino. Bolečine se prenašajo iz njegovih membran in receptorjev v žilah.

Nesteroidna protivnetna zdravila imajo neposreden učinek na prostaglandine, ki uravnavajo bolečino v središču talamusa. Bolečina povzroči spazm krvnih žil, presnovni procesi se zmanjšajo in občutki bolečine se povečajo. NSAID, lajšanje bolečin, lajšanje spazma in prekinitev patološkega procesa. Pripravki ibuprofena so najučinkovitejši v odmerku 400 miligramov.

Migrena

Vzrok je lokalni spazem možganskih žil, pogosteje glava boli na eni strani. Obstaja obsežna nevrološka žariščna simptomatologija. Izkušnje kažejo, da so nesteroidni analgetiki najučinkovitejši v kombinaciji s spazmolitiki..

Petdesetodstotna raztopina natrijevega metamizola (analgina) v količini dveh mililitrov in dveh mililitrov Drotaverina v eni brizgi intramuskularno ali intravensko. Po injiciranju se pojavi bruhanje. Čez nekaj časa bolečina popolnoma preneha.

Akutni napad protina

Bolezen povzroča motena presnova sečne kisline. Njegove soli se odlagajo v različnih organih in tkivih telesa in povzročajo široko bolečino. Nesteroidna protivnetna zdravila pomagajo lajšati simptome protina. Pripravki ibuprofena se uporabljajo v odmerkih 400-800 miligramov.

Zdravljenje protina je zapleteno. Vključuje prehrano z nizko vsebnostjo purinskih in pirimidinskih baz. V akutnem obdobju so popolnoma izključeni živalski proizvodi, juhe, alkohol, kava in čokolada.

Prikazani so izdelki rastlinskega izvora, razen gob, in velike količine vode (do tri do štiri litre na dan). Če se vaše stanje izboljša, lahko v hrano dodate skuto z nizko vsebnostjo maščob..

Dismenoreja

Boleče menstruacije ali bolečine v spodnjem delu trebuha so pogoste pri plodnih ženskah. Povzročajo jo krči v gladkih mišicah maternice z zavrnitvijo sluznice. Trajanje bolečine in njena intenzivnost sta individualna..

Za olajšanje pripravki ibuprofena v odmerku 400-800 miligramov ali selektivni nesteroidni protivnetni zdravili (nimesulid, meloksikam).

Pripravki za acetilsalicilno kislino in ketorolak, ki zmanjšujejo strjevanje krvi, niso priporočljivi.

Zdravljenje bolečih obdobij lahko vključuje uporabo dvofaznih estrogenskih zdravil, ki normalizirajo telesne hormone..

Vročina

Povišanje telesne temperature je nespecifičen patološki proces, ki spremlja številna boleča stanja. Normalna telesna temperatura je med 35 in 37 stopinjami Celzija. Pri hipertermiji nad 41 stopinj pride do denaturacije beljakovin in lahko pride do smrti.

Pri normalni telesni temperaturi poteka večina biokemičnih procesov v telesu. Mehanizmi termoregulacije višjih organizmov so nevrohumoralne narave. Pri vzdrževanju temperaturne homeostaze ima glavno vlogo majhen del hipotalamusa, imenovan lijak..

Anatomsko povezuje hipotalamus in talamus na stičišču optičnih živcev.

Snovi - pirogeni - so odgovorne za aktivacijo hipertermične reakcije. Eden od pirogenov je prostaglandin, ki ga proizvajajo imunske celice..

Njegovo sintezo uravnava ciklooksigenaza. Nesteroidna protivnetna zdravila lahko vplivajo na sintezo prostaglandinov in posredno znižujejo telesno temperaturo. Paracetamol deluje na COX-1 v središču termoregulacije in zagotavlja hiter, a kratkotrajen antipiretični učinek.

Pri zvišani telesni temperaturi največje antipiretično delovanje kaže Ibuprofen, ki deluje posredno. Za zmanjšanje vročine doma je potreben režim z obema zdraviloma.

500 miligramov paracetamola in 800 miligramov ibuprofena. Prvi hitro zniža temperaturo na sprejemljive vrednosti, drugi počasi in dolgo časa ohranja učinek.

Zobna mrzlica pri otrocih

Je posledica uničenja kostnega tkiva med hitro rastjo zoba. Iz uničenih celic se sproščajo biološko aktivne snovi, ki neposredno vplivajo na središča hipotalamusa. Makrofagi prispevajo k vnetju.

Najučinkovitejše zdravilo, ki odpravlja vnetja in znižuje temperaturo, je Nimesulid v odmerku 25-30 miligramov, enkrat ali dvakrat, popolnoma ustavi pojav v 90-95 odstotkih primerov.

Tveganja pri uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil

Študije so pokazale, da dolgotrajna uporaba neselektivnih zdravil škodljivo vpliva na sluznico želodca in črevesja. Potrjen je bil ulcerogeni učinek acetilsalicilne kisline. Dolgotrajno uporabo neselektivnih zdravil je priporočljivo izvajati skupaj z zaviralci protonske črpalke (omeprazol).

Selektivna nesteroidna protivnetna zdravila pri dolgotrajni uporabi desetkrat povečajo tveganje za nastanek koronarne srčne bolezni in možganske kapi. Aspirin je edina izjema na tem seznamu. Antiagregacijske lastnosti acetilsalicilne kisline se uporabljajo za preprečevanje tromboze s preprečevanjem srčnega napada in blokade velikih žil..

Kardiologi opozarjajo, da morajo bolniki, ki so pred kratkim doživeli srčni napad, prenehati jemati nesteroidna protivnetna zdravila. Po podatkih raziskav velja, da je Naproxen s tega vidika najmanj nevaren..

Objavljene so študije, da lahko dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil povzroči erektilno disfunkcijo. Vendar so te študije bolj temeljile na občutkih pacientov samih. O ravni testosterona, študijah semena in metodah fizičnega testiranja niso predložili objektivnih podatkov..

Zaključek

Pred sto leti je bilo svetovnega prebivalstva nekaj več kot milijarda ljudi. V zadnjem dvajsetem stoletju je človeštvo na vseh področjih svoje dejavnosti naredilo velik preboj. Medicina je postala na dokazih utemeljena, učinkovita in napredna znanost.

Danes nas je več kot sedem milijard. Tri glavna odkritja, ki so vplivala na preživetje človeške rase, se imenujejo:

  • cepiva;
  • antibiotiki;
  • nesteroidna protivnetna zdravila.

Kaj so nesteroidna zdravila, zakaj so tako priljubljena?

Kaj so nesteroidna zdravila? Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) so skupina nenorkotičnih zdravil z narkotičnimi učinki. Obožujemo jih, saj hitro lajšajo bolečine, zmanjšujejo povišano telesno temperaturo in zdravijo tudi vnetja. Predpisani so za kratek tečaj ali jih jemljemo dlje časa. Proizvedeno v tabletah, svečkah, mazilih, obližih. Toda ta sredstva imajo veliko kontraindikacij in zapletov. Pogosto se po dveh tednih predstavi presenečenje v obliki čira na prebavilih. Toda čir se pojavi kasneje, ker zdravila lajšajo bolečino. Da torej ne bi bilo takšnih daril, obstajajo pravila za predpisovanje in jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID). Preberite, prijatelji, in se veliko naučite.

Zakaj nesteroidni?

Zakaj niso nesteroidni? Verjetno veste o priljubljenih steroidnih zdravilih - prednizon, deksametazon, kortizon, hidrokortizon, ta zdravila so hormonska. Če jih jemljete, se morate zavedati, da pri dolgotrajni uporabi povzročajo resne neželene učinke..

Če je steroid hormonski, potem nesteroid ni hormonski, to pomeni, da MORA BITI MANJ varen. Toda ali je?

Vse se začne s poškodbo celične membrane

Morda vas ne zanimajo zanimive stvari, vendar brez njih ne gre. Preberite :-).

Začnimo po vrsti.

Vsa živa bitja so sestavljena iz celic, vsi procesi pa se odvijajo na celični ravni. Celice imajo zaščitno membrano - membrano. Sestavljen je iz treh slojev.

Upoštevali bomo plast fosfolipidov - gre za kompleksne molekule lipidov na visoki ravni, ki so pomemben zaščitni del celične membrane.

Zdaj pa si predstavljajmo, da so celične membrane poškodovane. Lahko se zgodi v katerem koli organu, mišici, kosti, hrustancu, koži itd..

  • Poškodba.
  • Poškodba.
  • Okužba.
  • Onkologija.
  • Degeneracija - obraba zaradi stresa in starosti.
  • Avtoimunske bolezni.
  • Dednost.

Skozi uničeno membrano puščajo molekule fosfolipidov. Rdeči gumb telesa deluje - takoj izolira prizadeto območje in vzpostavi red. In delo se začne - reakcij je veliko. Molekula fosfolipida je razdeljena na koščke z več fosfolipazami (A1; A2; C; D), to pomeni, da pride do katabolizma. Fosfolipaza-A2 sprošča arahidonsko polinenasičeno maščobno kislino. Ko postane prosta arahidonska kislina, se uporablja za sintezo eikozanoidov, na katere tako kot rdeča krpa reagira encim Ciklooksigenaza, skrajšano (COX). Med njihovo reakcijo se tvori prostaglandin, ki sproži zaščitni proces v obliki vnetja določenega območja.

Jasno? To je sinteza prostaglandinov :-)

Zdi se, da je vse v redu, žarišče je izolirano od zdravih celic, zakaj bi pili nesteroidna protivnetna zdravila? Da, vse je v redu, le če je prostaglandinov malo in če jih je veliko, potem obstajajo bolečine, ki jih ne smemo dopuščati.

Kaj se zgodi med vnetnim procesom?

Pet glavnih simptomov:

  1. Pordelost.
  2. Edem.
  3. Povišanje temperature.
  4. Bolečina.
  5. Motnje številnih funkcij - gibanja, prehrane, spanja, razpoloženja itd..

Ti simptomi so lahko dolgotrajni, hudi in življenjsko nevarni. Poleg tega je edem viden na sklepih in ne viden, kadar hrbtenica boli stisnjene živce ali ko se kosti zlomijo, na primer pri osteoporozi. Tu priskoči na pomoč NVSP.

Velike količine prostaglandinov se pojavijo pod delovanjem ciklooksigenaze (COX). Torej jih morate zmanjšati. Naloga NSAID je blokirati COX in s tem ustaviti množično proizvodnjo prostaglandinov. Posledično se zmanjšajo vsi patološki simptomi.

Ciklooksigenaza - COX

Vredno je podrobno razstaviti encim Ciklooksigenaza in njegove funkcije v našem telesu.

Ciklooksigenaze - encimi velikih molekul pospešujejo kemične reakcije. Zato COX kot encim organizira hitro tvorjenje prostaglandinov.

Znane so tri vrste - COX (1,2,3)

COG-1 - imenuje se Basic. Teh je toliko, kolikor je potrebno za naravno delovanje telesa. Celice imajo tako kot vsa živa bitja obvezen in naraven življenjski cikel - smrt in rojstvo. Arahidonska kislina se ne poškoduje samo iz celičnih membran, ampak je dobavljena s hrano. Zato se v procesu njegove cepitve pojavi tudi prostaglandin, le brez stresnih situacij za telo. COX1 sintetizira prostaglandin v majhnih količinah, ki ne povzročajo vnetja.

COG-2 - to je ravno situacija, ki je bila omenjena na začetku članka. Celice močno poškodujejo, kar pomeni, da bo prišlo do ustreznih reakcij. NSAID zmanjšujejo COX-2 in s tem zdravijo edeme, vnetja in pordelost.

COX-3 je zadnje odkritje ameriških znanstvenikov ob koncu 20. stoletja. Našli so jih v centralnem živčnem sistemu (CNS). Prostaglandini osrednjega živčevja delujejo na termoregulacijo. Posledično se med vnetjem poviša visoka temperatura..

Izkoristite TsOK-1

Da bo še bolj jasno, razmislite o koristih za telo, ki jih ima osnovni encim CSC-1. Zdaj veste, da sintetizira hormonsko podobno snov prostaglandin (PG). Za razliko od hormonov se ti hitro uničijo in so si zato podobni. TGP imajo v telesu zelo pomembno vlogo, nastajajo skoraj povsod. Najbolj aktivnih je v pljučih, ledvicah in jetrih, teh je največ.

  1. Imajo vazokonstrikcijski učinek, kadar jih je malo, in širijo ožilje, kadar jih je veliko.
  2. Krči gladke mišice maternice, kar povzroča porodne bolečine med porodom in splavi.
  3. Sodelujte pri strjevanju krvi.
  4. Nižji krvni tlak.
  5. Oblikujte želodčno sluznico in jo zaščitite pred delovanjem klorovodikove kisline.
  6. Spodbuja krčenje črevesja.

In veliko več.

Znanstvenike zanimajo umetno sintetizirani prostaglandini. Veliko se uporabljajo v ginekologiji in oftalmologiji. Uporabljajo se za spodbujanje dela in zdravljenje glavkoma..

Selektivno in popolnoma neselektivno delovanje NVSP

NVSP so razdeljeni v dve skupini:

  1. Selektivno - "pametno".
  2. Neselektivno - "brezbrižno".

Zakaj so tako različni, ugotovimo.

Selektivna zdravila za zdravljenje nesteroidnih protivnetnih zdravil so namenjena blokiranju COX-2 ali COX-3.

Movalis, Movasin, Artrosan, Amelotex, Mataren

Natrijev metamizol, Baralgin, Optalgin

Selektivno
Tsog-2 (lajša otekanje, vnetje, pordelost, zvišano telesno temperaturo, bolečino)COX-3 (deluje na visoke temperature in lajša bolečine)
glavnianalogiglavnianalogi
NimesulidNise, Nimesil, Nimulid, Nimika, Aulin, Aponil itd..Paracetamol
Artoxib, Celebrex, Bekstra, Dilax itd..
Arcoxia

Neselektivna zdravila neselektivno blokirajo ciklooksigenazo tipa 1 in 2. S tem povzročajo številne neželene učinke.

Neselektivna zdravila
Tsog-1 Tsog-2 (lajša edeme, protivnetno, antipiretično, lajša bolečine)
glavnianalogi
Acetilsalicilna kislina (Aspirin)
IndometacinMetindol, Tridocin
KetoprofenKetonal, Flexen, Artrozilen itd..
DexketoprofenDexalgin
PiroksikamPirokam, Kalmopirol itd..
DiklofenakOrtofen, Voltaren, Naklofen in drugi.
AceklofenakAertal
IbuprofenNurofen, Mig 400, Faspik in drugi.
NaproxenNalgezin, Motrin in drugi.
LornoksikamKsefokam

Na žalost še ni povsem pripravkov s selektinom. V majhni meri blokirajo uporaben COX-1. Navodila pravijo tako. Pač izberejo manjše od vsega zla. Zato morate poznati možne kontraindikacije in zaplete zdravil na telesu..

Kontraindikacije

Ne pozabite, da nesteroidnih protivnetnih zdravil ni mogoče uporabljati za številne bolezni:

  1. Z razjedami in erozijami prebavil (zlasti v akutni fazi).
  2. Hude kršitve jeter, ledvic.
  3. Bronhialna astma.
  4. Alergijske reakcije na nesteroidna protivnetna zdravila.
  5. Latentna krvavitev iz prebavil, motnje strjevanja krvi.
  6. Odpoved srca.

S skrbjo za bolezni:

Ateroskleroza, ishemična bolezen srca, cerebrovaskularna nesreča, diabetes mellitus.

Ne pozabite, da se prostaglandini nahajajo v telesu, dolgotrajna uporaba zdravil NPSV pa mora biti pod nadzorom zdravnika..

Zapleti in neželeni učinki

  1. Že po dveh tednih se lahko začnejo težave z prebavili. Asimptomatske erozije in razjede se pojavijo v 10-20%, ker zdravila lajšajo bolečino. Toda slabost ali celo bruhanje, zgaga, teža v želodcu, vse te dispeptične motnje izkusi 30-40% bolnikov. Nevarna perforacija razjed na želodcu in dvanajstniku s peritonitisom se pojavi v 5-10% primerov. Aspirin, piroksikam, indometacin - zelo škodljivi za želodec.
  2. Krvavitev - do 5% je resen zaplet prebavil, saj je lepljenje trombocitov ovirano. Kri se pojavi v urinu, blatu, bruhanju.
  3. Dejavnost ledvic se zmanjša. Edem se pojavi zaradi zadrževanja vode. Zviša se krvni tlak, imenovan v javnosti "ledvični", medicinski izraz je nefrogena arterijska hipertenzija. Zdaj veste, da je prišlo do blokade prostaglandinov, ki so odgovorni za ledvični pretok krvi, zato je nadzor nujen.
  4. V hudih primerih se v jetrih razvije holestaza zdravil (zlatenica). Po treh mesecih mine, a prijeten usedlina ne ostane. Otrokom sploh ne smejo dajati aspirina, lahko se razvije Reyejev sindrom - poškodbe jeter s hudo encefalopatijo in možganski edem.
  5. V ozadju NPSV je pri nosečnicah mišično krčenje maternice oslabljeno. To vpliva na podaljšanje nosečnosti in dolg potek poroda. Poleg tega je bil opažen nenormalen učinek na kardiovaskularni sistem ploda, če bodoča mati uporablja NPSV v zgodnjih fazah nosečnosti.
  6. Bronhospazem - težave pri izdihu. Še posebej se razvije pri ljudeh z bronhialno astmo pod vplivom istega aspirina. Moteno je tvorjenje prostaglandinov v gladkih mišicah bronhijev, ki imajo bronhodilatacijski učinek, zato se lumen v bronhih zoži. Pri zdravljenju sklepov se lahko pojavi tudi bronhospazem.
  7. Nevrotoksičnost - omotica, omotica, zvonjenje in tinitus. Aspirin in indometacin povzročata simptome.
  8. Tveganje za srčne in možganske kapi. Te manifestacije so najbolj značilne za zdravila iz skupine koksibov - Celebrex, Arcoxia.
  9. NSAID zmanjšujejo imunost.

Kako se zdravijo nesteroidna protivnetna zdravila?

NSAID imajo le tri glavne terapevtske učinke.

  1. Protivnetno.
  2. Lajšanje bolečin.
  3. Antipiretik.

Protivnetni učinek dosežemo z zožitvijo razširjenih sten krvnih žil, zato se njihov vpogled zmanjša. Zaradi tega se oteklina, pordelost zmanjša in bolečina se temu ustrezno zmanjša. Najbolj priljubljeni in dokazani so Indometacin, Piroksikam, Diklofenak. Dejansko imajo skoraj vsa nesteroidna protivnetna zdravila protivnetno delovanje. Čeprav navodila vsebujejo zapise o rahlem protivnetnem učinku (Dexketoprofen, Paracetamol).

Anestetik ali analgetik daje Ketorol, Dexketoprofen. So najmočnejši, delujejo kot mamila - hitro. Zato ob močni bolečini zdravniki kratek čas predpisujejo zdravila te serije..

Antipiretični ali antipiretični učinek zdravil zmanjša pirogeni učinek v hipotalamusu centralnega živčnega sistema, kjer je središče termoregulacije. Pirogeni so snovi, ki povzročajo zvišanje temperature. Nastanejo z virusi, glivami, praživali. Paracetamol, Ibuprofen, Aspirin delujejo pri visokih temperaturah. Čeprav je treba zapomniti, da je temperatura do 38 0, je to zaščitna reakcija telesa, kjer antipiretična zdravila niso potrebna.

Učinek protitrombocitov ali redčenja krvi je namenjen preprečevanju nastanka krvnih strdkov. Dobro znani aspirin v priljubljenem odmerku ¼ tablet na dan. Ženske začnejo piti med menopavzo in do konca življenja moški v starosti (po 55. letu starosti ali glede na indikacije). Zdravila so namenjena zaviranju COX-2 v trombocitih.

Kdaj jemati nesteroidna protivnetna zdravila

Nesteroidna protivnetna zdravila imajo ogromen seznam receptov: vnetni, degenerativni, avtoimunski, travmatični. Te manifestacije zdravimo v kombinaciji z drugimi zdravili..

Bolezni mišično-skeletnega sistema (MAD); nevrološki; Onkologija zahteva dolgoročno uživanje zdravil več mesecev ali celo let. Lahko je artritis ali artroza ali osteoartritis, burzitis, osteohondroza vratne, prsne, ledvene hrbtenice, osteoporoza, spondiloza, spondiloartroza, ankilozirajoči spondilitis ali ankilozirajoči spondilitis, nevralgija, išias, išias, lumbago.

Periodična ali začasna stanja - menstruacija, kolike (jetrne, ledvične); bolečina po operaciji, zobobol, glavobol, miozitis, travma (modrice, zvini) itd. V teh primerih se nesteroidna protivnetna zdravila ne jemljejo dolgo, od 1 do 5 dni.

Z poslabšanjem bolezni pride do poškodb celic, kar pomeni, da nastanejo "agresivni" prostaglandini, zaradi katerih se pojavijo simptomi: bolečina, edem, lokalno ali splošno povišanje temperature.

Pomembno: protibolečinskih tablet ne smemo piti z bolečinami v trebuhu, da ne bi razmazali slike in ne zamudili kirurške patologije.

Moj zdravnik

NSAID z menstruacijo

Boleče kritične dni (dismenoreja) zanje trpi 60% zlasti mladih žensk. In praviloma redko hodijo k ginekologu, zdravilo izberejo sami.

Katera zdravila lahko pijete te dni? Tu je poseben primer.

V vašem obdobju nastanejo dobri prostaglandini, ki zavrnejo endometrij. Toda toliko jih je, da se tonus maternice poveča, kar povzroči bolečino različne intenzivnosti. V tem primeru morate med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili izbrati manj škodljiva zdravila proti bolečinam med skupinami COX.

Šibek učinek.

  • Analgin
  • Paracetamol.
  • Ibuprofen.
  • Piroksikam.

Z močnim sindromom bolečine so se protivnetne svečke dobro izkazale:

  • Naproxen - 2-krat na dan;
  • Ketoprofen - 1-krat;
  • Diklofenak - 2-krat;
  • Indometacin - 3-krat;
  • Voltaren - 3-krat (150 mg na dan);
  • Oruvel - 2-krat.

Svečke imajo tudi stranski učinek, le v črevesju. Movalis je učinkovit z minimalnimi neželenimi učinki. Rektalne supozitorije diklofenaka kombiniramo s tabletami.

Preprečevanje tromboze

Preprečevanje srčnega infarkta in kapi je glavni cilj dolgotrajne nizke doze acetilsalicilne kisline.

Pomembno: zdravilo prekinite 2 tedna pred prihajajočo operacijo. Lečeči zdravnik bi vsekakor moral vedeti, ali pijete aspirin ali druga razredčila. Veliko tveganje za krvavitev.

Kaj je predpisano za zaščito želodca

Za zaščito sluznice prebavnega trakta so predpisani zaviralci protonske črpalke - omeprazol, v odmerku 20 mg. Njegov namen je zmanjšati izločanje klorovodikove kisline. Zmanjšanje sinteze prostaglandinov vodi do upočasnitve tvorbe zaščitne pregrade želodca. In potem bo klorovodikova kislina korodirala sluznico in povzročila nastanek erozije in razjed. In ob jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil skupaj z omeprazolom tvorijo manj klorovodikove kisline in zmanjša se nevarnost jedkanja sluznice prebavil.

Zdravila NSAID so predpisana pod zaščito zaviralca protonske črpalke, če:

  1. Zgodovina je imela razjede, gastritis.
  2. Kompleks za zdravljenje vsebuje glukokortikoide.
  3. Kajenje ali pijača.
  4. Bolnik je večkrat jemal NSAID v velikih odmerkih.
  5. Predpisal dolg potek zdravljenja z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Kako izbrati nesteroidna protivnetna zdravila

V primeru hude bolečine boste odpuščeni Ketanov, Ketorol, Dexalgin. Vzemite jih od 3-5 dni naprej.

Zdravila za bolečino z vnetno naravo so predpisana za daljše obdobje - 1-2 tedna. V tem primeru mora zdravnik upoštevati prebavila in kardiovaskularna tveganja..

Zdravniki menijo, da je Naproxen najmanj varen NSAID za kardiovaskularni sistem.

Zdravniki preučujejo tveganja jemanja nesteroidnih protivnetnih zdravil. Razviti sheme z minimalno škodo za bolnike s CVS in patologijo prebavil. Ker so ti sistemi resni zapleti.

ССС * - kardiovaskularni sistem.

Prebavila * - prebavila.

Obstajajo delujoči algoritmi, o katerih so razpravljali na konferencah.

CVS * tveganje za zaplete

nizkosrednjinajveč

Prebavila *

tveganje za zaplete

nizkoVsa zdravilaNaproxenČe je mogoče, se izogibajte srednjiKateri koli + zaviralec protonske črpalkeNaproksen + zaviralec protonske črpalkeČe je mogoče, se izogibajte največSelektivni + zaviralec protonske črpalkeSelektivno (brez koksibov) + zaviralec protonske črpalkeČe je mogoče, se izogibajte

Vedeti morate, da imajo nesteroidna protivnetna zdravila svoje skupine, to je razvrstitev. Zato v primeru bolezni zdravnik predpiše, opira se na mehanizem in farmakološke učinke zdravil.

Glede na nejavno statistiko obstajajo rezultati raziskav skupine ljudi o uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Paracetamol Analgin Aspirin

Tablete

PogostostBolezniPriljubljena zdravilaPriljubljene oblike
ŽenskeEnkrat na mesec in pogosteje - 65%.Mesečno, glavoboli
MoškiRedko 1-2 krat na leto in manj pogosto - 88%Bolečine v mišicah
UpokojenciVsak dan 80%SpojiDiklofenak, indometacin meloksikamMazila

Medsebojno delovanje nesteroidnih protivnetnih zdravil z drugimi zdravili

Vsako bolezen zdravimo celovito, nesteroidna protivnetna zdravila pa niso edino zdravilo v zdravljenju z zdravili. Zato se upošteva učinek enega zdravila na drugega..

  • posredni antikoagulanti.
  • peroralna hipoglikemična sredstva (zdravila za zniževanje glukoze v krvi).
  • delovanje antihipertenzivnih zdravil.
  • diuretiki (tveganje za razvoj ledvične odpovedi, kombinacija indometacina s triamterenom je nevarna).
  • absorpcija antacidov, ki vsebujejo aluminij - almagel, maalox
  • holestiramin (če ga jemljete skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, se odmerek zaradi učinka poveča).
  • antibiotiki-aminoglikozidi.
  • srčni glikozid - digoksin.

Nujno je treba upoštevati intervale med zdravili vsaj 4 ure:

  1. Glukokortikoidi in "počasi delujoča" (osnovna) protivnetna zdravila (pripravki iz zlata, aminokinolini) povečajo protivnetni učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil..
  2. Droge, narkotični analgetiki in pomirjevala, krepijo analgetični učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil.
  3. Fenilbutazon (butadion) - povečano izločanje sečne kisline.
  4. Holestiramin.

Soda bikarbona poveča absorpcijo nesteroidnih protivnetnih zdravil v prebavnem traktu. Za izbiro manj varnih in učinkovitih nesteroidnih protivnetnih zdravil se posvetujte s svojim zdravnikom.

Spomin pri uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil doma

  1. Izberite učinkovit odmerek, začenši z majhnim, in če učinka ni, postopoma povečujte.
  2. Začetek zdravljenja z velikimi odmerki se po zmanjšanju vnetja zmanjša in traja do popolne odpovedi.
  3. Trajanja zdravljenja ne morete podaljšati sami.
  4. Zdravilo jemljite med obroki ali po njih s kozarcem vode.
  5. Interval med jemanjem drugih zdravil je najmanj 4 ure.
  6. Da bi bilo v obdobju zdravljenja manj težav, se odreči alkoholu, piti nesteroidna protivnetna zdravila pod pokrovom zaviralca protonske črpalke.

Takoj prenehajte jemati in se posvetujte z zdravnikom v primeru negativnih simptomov: zasoplost, težko dihanje, bolečine v prsih, viseči krvni tlak, edemi na rokah in nogah. Srbenje, urtikarija, porumenelost kože in oči. Bolečine v trebuhu, šibkost, slabost, bruhanje krvi in ​​urina, črno blato.

Med nosečnostjo se nesteroidnih protivnetnih zdravil ne sme jemati.

Zaključek

Ugotovili smo, kaj so nesteroidna zdravila. izkazalo se je, da to niso varne tablete za bolečino, ampak resno zdravilo. Seveda jih ne morete zavrniti, ker so ključnega pomena pri zdravljenju. Vsi zdravniki pa opozarjajo, naj ne jemljejo brez recepta in, če je mogoče, zmanjšajo vnos na minimum. Obstajajo alternativni načini zdravljenja in seveda preventiva..

Da se znebite manjših bolečin in zmanjšate močne, vam bo pomagalo:

  1. fizioterapija;
  2. kinezioterapija;
  3. hoja več kilometrov;
  4. krioterapija;
  5. Kuznjecov aplikator

in veliko več.

To je vse. Vam je bil članek v pomoč? Napišite v komentarje.